Firmagon prašak i rastvarač za rastvor za injekciju

UPUTSTVO ZA LEK

Firmagon

, prašak i rastvarač za rastvor za injekciju, 120 mg/3 mL

degareliks

Pažljivo pročitajte ovo uputstvo, pre nego što počnete da primate ovaj lek, jer ono sadrži informacije
koje su važne za Vas.

Uputstvo sačuvajte. Može biti potrebno da ga ponovo pročitate.

Ako imate dodatnih pitanja, obratite se svom lekaru ili medicinskoj sestri.

Ovaj lek propisan je samo Vama i ne smete ga davati drugima. Može da im škodi, čak i kada imaju iste
znake bolesti kao i Vi.

Ukoliko Vam se javi bilo koje neželjeno dejstvo, obratite se Vašem lekaru. Ovo uključuje i bilo koje
neželjeno dejstvo koje nije navedeno u ovom uputstvu. Vidite odeljak 4.

U ovom uputstvu pročitaćete:

1.

Šta je lek Firmagon i čemu je namenjen

2.

Šta treba da znate pre nego što primite lek Firmagon

3.

Kako se primenjuje lek Firmagon

4.

Moguća neželjena dejstva

5.

Kako čuvati lek Firmagon

6.

Sadržaj pakovanja i ostale informacije

1. Šta je lek Firmagon i čemu je namenjen

Lek Firmagon sadrži degareliks iz grupe hormonskih antagonista i koristi se za endokrinološku terapiju.

Degareliks je sintetski hormonski blokator koji se koristi u lečenju raka prostate kod odraslih muških
pacijenata. Degareliks oponaša prirodni hormon (gonadotropin-oslobađajući hormon, GnRH) i direktno
blokira njegove efekte. Na taj način, degareliks odmah smanjuje nivo muškog polnog hormona testosterona
koji stimuliše rast karcinoma prostate.

2. Šta treba da znate pre nego što primite lek Firmagon

Lek Firmagon ne smete primati:

Ukoliko ste alergični (preosetljivi) na degareliks, kao i na bilo koju od pomoćnih supstanci leka Firmagon
(vidite odeljak 6).

Upozorenja i mere opreza

Upozorite lekara ako uzimate druge lekove, imate neku hroničnu bolest, neki poremećaj metabolizma,
preosetljivi ste na lekove ili ste imali alergijske reakcije na neke od njih.

Upozorite Vašeg lekara ako :

imate bilo kakvo oboljenje srca i krvnih sudova ili probleme sa srčanim ritmom (aritmije) ili ako se lečite

lekovima za ova stanja. Rizik za nastanak poremećaja srčanog ritma se može povećati kada uzimate lek
Firmagon.

bolujete od šećerne bolesti (dijabetes melitus). Može doći do pogoršanja bolesti ili nastanka šećerne

bolesti. Ukoliko imate šećernu bolest potrebno je da češće kontrolišete koncentraciju šećera u krvi.

imate oboljenje jetre. Može biti potrebno kontrolisati funkciju jetre.

imate oboljenje bubrega. Primena leka Firmagon nije ispitana kod pacijenata sa teškim oboljenjem

bubrega.

imate osteoporozu ili stanje koje utiče na gustinu Vaših kostiju. Smanjen nivo testosterona može

prouzrokovati smanjenje kalcijuma u kostima (smanjuje se gustina kostiju).

imate teške alergijske reakcije (reakcije preosetljivosti) kao što su teška nelečena astma, anafilaktičke

reakcije ili teška koprivnjača ili edem dubokog dermisa i potkožnih tkiva u istoriji bolesti. Primena leka
Firmagon nije ispitana kod pacijenata sa teškim reakcijama preosetljivosti.

Deca i adolescenti
Ovaj lek se ne primenjuje kod dece ili adolescenata.

Drugi lekovi i Firmagon

Imajte u vidu da se ove informacije mogu odnositi na lekove koje više ne pijete, kao i na lekove koje
planirate da uzimate u budućnosti. Obavestite svog lekara ili farmaceuta ako uzimate, ili ste donedavno
uzimali neki drugi lek, uključujući i lek koji se nabavlja bez lekarskog recepta.

Firmagon može da stupi u interakciju sa nekim lekovima koji se koriste za lečenje poremećaja srčanog ritma
(npr. hinidin, prokainamid, amjodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid) ili sa drugim lekovima koji mogu uticati na
srčani ritam (npr. metadon (koristi se za ublažavanje bolova i kao deo detoksikacije kod zavisnosti od
droga), cisaprid, moksifloksacin (antibiotik), antipsihotici itd.).

Trudnoća, dojenje i plodnost

Ne postoji relevantna indikacija za upotrebu leka Firmagon kod žena.

Firmagon može da inhibira plodnost kod muškaraca sve dok traje supresija testosterona.

Upravljanje vozilima i rukovanje mašinama
Umor i vrtoglavica su česta neželjena dejstva koja mogu uticati na Vaše sposobnosti da upravljate vozilima
ili rukujete mašinama. Ova neželjena dejstva se mogu javiti kao posledica terapije ili same bolesti.

3. Kako se primenjuje lek Firmagon

Ovaj lek će Vam dati medicinska sestra ili lekar.

Preporučena početna doza je 240 mg, primenjena u dve uzastopne injekcije od po 120 mg.
Nakon toga, sledi doza održavanja od 80 mg, primenjena jednom mesečno.
Prvu dozu održavanja treba dati mesec dana posle početne doze.
Ubrizgana tečnost formira gel iz koga se, u periodu od mesec dana, oslobađa degareliks.

Lek Firmagon se pre primene mora pripremiti (rekonstituisati).
Ovaj lek se primenjuje isključivo supkutano (sme se ubrizgati samo pod kožu ).
Lek Firmagon se NE SME dati intavenski ( ne sme se ubrizgati u venu).
Osoba koja daje injekciju mora preduzeti potrebne mere opreza kako bi se izbeglo nehotično davanje leka u
venu.
Kao i kod drugih lekova primenjenih supkutanom injekcijom, mesto primene injekcije treba periodično
menjati. Injekcije treba davati u delove tela koji neće biti izložen pritiscima, npr. dalje od mesta gde se
vezuje kaiš, dalje od pojasa i ne blizu rebara.

Ako ste zaboravili da primenite Firmagon

Ukoliko mislite da ste zaboravili na svoju mesečnu dozu leka Firmagon, molimo Vas da se obratite svom
lekaru.

U slučaju bilo kakvih dodatnih pitanja u vezi sa primenom ovog leka, obratite se svom lekaru.

4. Moguća neželjena dejstva

Kao i svi lekovi, ovaj lek može da prouzrokuje neželjena dejstva, iako ona ne moraju da se jave kod svih
pacijenata koji uzimaju ovaj lek.

Veoma ozbiljne alergijske reakcije na ovaj lek su retke. Odmah potražite stručnu medicinsku pomoć ukoliko
Vam se javi osip, svrab ili kratak dah ili otežano disanje, jer to mogu da budu simptomi teške alergijske
reakcije.

Veoma česta neželjena dejstva (mogu da se jave kod više od 1 na 10 pacijenata koji uzimaju lek):

Naleti vrućine. Neželjena dejstva na mestu primene injekcije, oticanje, pojava čvorića, crvenila i bola na

mestu primene. Neželjena dejstva na mestu primene injekcije najčešća su kod početne doze i ređa su kod
doza održavanja.

Česta neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 10 pacijenata koji uzimaju lek):

jeza, groznica ili oboljenje slično gripu posle primene injekcije,

teškoće sa spavanjem, zamor, malaksalost, vrtoglavica, glavobolja,

povećanje telesne mase, mučnina, proliv, povećanje nivoa nekih enzima jetre,

izrazito preznojavanje uključujući i noćno preznojavanje, osip,

anemija,

bol u mišićima i kostima,

smanjenje veličine testisa, preterani razvoj grudi kod muškaraca (ginekomastija), impotencija (erektilna

disfunkcija),

Povremena neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 100 pacijenata koji uzimaju lek):

gubitak seksualne želje, bol u testisima, bol u karlici, teškoće u ejakulaciji, bol u dojkama, genitalna
iritacija,

depresija, slabljenje mentalnih funkcija,

crvenilo kože, čvorići po koži, gubitak kose, utrnulost,

alergijske reakcije, koprivnjača, svrab,

smanjenje apetita, zatvor, povraćanje, suva usta, bol u stomaku, povećanje šećera u krvi/šećerna bolest,
povećanje holesterola, promene nivoa kalcijuma u krvi, smanjenje težine, povećana koncentracija
bilirubina i alkalne fosfataze,

povišenje krvnog pritiska, promene srčanog ritma, promene u EKG-u (produženje QT intervala), dispneja,
periferni otoci,

slabost mišića, grčevi u mišićima, otok i ukočenost zglobova, osteoporoza/osteopenija, bol u zglobovima,

često mokrenje, nagon za mokrenjem, otežano ili bolno mokrenje, noćno mokrenje, oštećenje bubrežne
funkcije, inkontinencija (nekontrolisano oticanje mokraće)

zamućen vid,

nelagodnost u toku primene injekcije uključujući smanjenje krvnog pritiska i usporenje rada srca

(vagovagusna reakcija)

malaksalost

Retka neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 1000 pacijenata koji uzimaju lek):

febrilna neutropenija (vrlo nizak broj leukocita u kombinaciji s temperturom), srčani udar, zastoj srca.

Veoma retka neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 10000 pacijenata koji uzimaju lek):

infekcija, apsces i nekroza na mestu primene injekcije.

Ako primetite neko od navedenih neželjenih dejstava ili se javi neko novo neželjeno dejstvo, odmah se
obratite svom lekaru.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Ukoliko Vam se ispolji bilo koja neželjena reakcija, potrebno je da o tome obavestite lekara ili medicinsku
sestru. Ovo uključuje i svaku moguću neželjenu reakciju koja nije navedena u ovom uputstvu.
Prijavljivanjem neželjenih reakcija možete da pomognete u proceni bezbednosti ovog leka. Sumnju na
neželjene reakcije možete da prijavite Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije
Nacionalni centar za farmakovigilancu
Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
website: www.alims.gov.rs
e-mail:

nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

5. Kako čuvati lek Firmagon

Čuvati lek van vidokruga i domašaja dece.

Ne smete koristiti lek Firmagon posle isteka roka upotrebe naznačenog na spoljašnjem pakovanju nakon
„Važi do:”. Datum isteka roka upotrebe se odnosi na poslednji dan navedenog meseca.

Ovaj lek ne zahteva posebne uslove čuvanja.

Nakon rekonstitucije:
Pokazana je fizička i hemijska stabilnost rekonstituisanog rastvora u toku 2 sata na temperaturi do 25°C. Sa
mikrobiološke tačke gledišta, pripremljeni rastvor treba upotrebiti odmah osim ukoliko način otvaranja

bočice i rekonstitucije isključuje rizik od mikrobiološke kontaminacije. Ukoliko se lek ne upotrebi odmah,
vreme i uslovi čuvanja su odgovornost korisnika.

Neupotrebljivi lekovi se predaju apoteci u kojoj je istaknuto obaveštenje da se u toj apoteci prikupljaju
neupotrebljivi lekovi od građana. Neupotrebljivi lekovi se ne smeju bacati u kanalizaciju ili zajedno sa
komunalnim otpadom. Ove mere će pomoći u zaštiti životne sredine.

6. Sadržaj pakovanja i ostale informacije

Šta sadrži lek Firmagon

Svaka bočica sadrži 120 mg degareliksa (u obliku acetata). Nakon rastvaranja, svaki mililitar sadrži 40 mg
degareliksa.

Pomoćne supstance:

Prašak:

Manitol (E 421)

Rastvarač:

Voda za injekcije

Kako izgleda lek Firmagon i sadržaj pakovanja

Prašak i rastvarač za rastvor za injekciju.

Firmagon je beo do skoro beo prašak u obliku kolača.
Rastvarač je bistar, bezbojan rastvor.
Pripremljen rastvor treba da bude bistra, bezbojna tečnost, bez nerastvorenih čestica.

Izgled:
Unutrašnje pakovanje:
Prašak za rastvor za injekciju
Staklena bočica (tip I) sa čepom od brombutilne gume i aluminijumskim „flip-off“ zatvaračem, koje sadrži
po 120 mg praška za rastvor za injekciju.

Rastvarač za rastvor za injekciju
Napunjen stakleni injekcioni šprica (tip I) sa čepom klipa od elastomera, zaštitnom kapicom i oznakom za 3
mL koji sadrže po 3 mL rastvarača.

Spoljašnje pakovanje sadrži:
2 plastična uloška sa poklopcem, u svakom se nalazi:

1 bočice sa praškom
1 napunjeni injekcioni špric,
1 klip za špric,
1 adaptera za bočice i
1 igla za injekciju (25 G 0,5 x 25 mm).

i Uputstvo za lek.

Nosilac dozvole i proizvođač

Nosilac dozvole:
GOODWILL PHARMA D.O.O. SUBOTICA, Matije Gupca 14,
Subotica

Proizvođač:
FERRING GMBH, Wittland 11, Kiel, Nemačka

Ovo uputstvo je poslednji put odobreno:

Novembar, 2017.

Režim izdavanja leka:

Lek se može upotrebljavati samo u stacionarnoj zdravstvenoj ustanovi.

Broj i datum dozvole:

515-01-00554-17-002 od 30.11.2017.

------------------------------------------------------------------------------------------------

SLEDEĆE INFORMACIJE NAMENJENE SU ISKLJUČIVO ZDRAVSTVENIM STRUČNJACIMA:

Terapijske indikacije

Firmagon je antagonist gonadotropin oslobađajućeg hormona (engl. gonadotrophin releasing hormone -
GnRH). Indikovan je za lečenje odraslih muškaraca sa uznapredovalim, hormonski zavisnim karcinomom
prostate.

Doziranje i način primene

Doziranje

Početna doza

Doza održavanja – mesečna doza

240 mg primenjeno u dve uzastopne supkutane injekcije
od po 120 mg

80 mg primenjeno jednom supkutanom
injekcijom

Prvu dozu održavanja treba dati mesec dana posle inicijalne doze.

Terapijski efekat degareliksa treba pratiti na osnovu kliničkih parametara i prostata specifičnog antigena
(engl. prostate specific antigen - PSA) u serumu. Kliničke studije su pokazale da se supresija testosterona (T)
javlja odmah po primeni početne doze, tako da kod 96% pacijenata koncentracije testosterona u plazmi
odgovaraju koncentracijama kod medicinske kastracije (T≤0,5 nanograma/mL) posle tri dana, a kod 100%
pacijenata posle mesec dana.
Dugotrajno lečenje dozom održavanja u trajanju do godinu dana pokazuje da 97% pacijenata ima
ravnomernu supresiju testosterona (T ≤ 0,5 nanograma/mL).
U slučaju suboptimalnog kliničkog odgovora pacijenta, treba potvrditi da su serumske koncentracije
testosterona dovoljno suprimirane.
Pošto degareliks ne izaziva naglo lučenje testosterona nije potrebno dodavati anti-androgene kao dodatnu
zaštitu od takvog lučenja na početku terapije.

Specijalne populacije pacijenata
Stariji pacijenti ili pacijenti sa oštećenom funkcijom jetre ili bubrega:
Nema potrebe za prilagođavanje doze kod starijih ili pacijenata sa blagim ili umerenim oštećenjem funkcije
jetre ili bubrega (videti odeljak 5.2 Sažetka karakteristika leka). Primena leka kod pacijenata sa teškim
oštećenjem funkcije jetre ili bubrega nije ispitivana i zbog toga je potreban oprez kod primene leka (vidi
odeljak Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka).
Pedijatrijska populacija
Nema relevantnih indikacija za upotrebu leka Firmagon dece i adolescenata, jer je lek namenjen za lečenje
odraslih pacijenata muškog pola sa uznapredovalim hormonski zavisnim karcinomom prostate.

Način primene
Firmagon se mora rekonstituisati pre primene. Uputstvo za rekonstituciju i primenu leka pogledajte u odeljku
Posebne mere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primene leka (i druga uputstva za
rukovanje lekom).
Lek se primenjuje SAMO supkutano, ne sme se primeniti intravenski.
Intramuskularna primena se ne preporučuje jer nije ispitana.
Firmagon se primenjuje kao supkutana injekcija u predelu abdomena. Kao i kod drugih lekova primenjenih
supkutanom injekcijom, mesto injekcije treba periodično menjati. Injekcije treba davati u delove tela koji
neće biti izložen pritiscima, npr. dalje od mesta gde se vezuje kaiš, dalje od pojasa i ne blizu rebara.

Kontraindikacije

Preosetljivost na aktivnu supstancu ili na bilo koju od pomoćnih supstanci (videti odeljak Lista pomoćnih
supstanci).

Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka

Dejstvo na QT/QTc interval
Dugotrajna terapija androgenom deprivacijom može produžiti QT interval. U konfirmativnoj studiji koja je
poredila Firmagon i leuprorelin, rađeni su periodični (mesečni) EKG snimci; oba leka su pokazala QT/QTc
interval koji prelazi 450 milisekunde kod otprilike 20% pacijenata i 500 milisekunde kod 1% pacijenata na
degareliksu i 2% na leuporelinu (videti odeljak 5.1 Sažetka karakteristika leka).
Firmagon nije ispitivan kod pacijenata sa istorijom korigovanog QT intervala preko 450 milisekunde, kod
pacijenata sa istorijom ili rizikom za torsades de pointes i kod pacijenata koji istovremeno upotrebljavaju
lekove koji mogu da produže QT interval. Zbog toga kod ovih pacijenata, odnos koristi i rizika prilikom
primene leka Firmagon treba da bude potpuno ispitan (vidi Interakcije sa drugim lekovima i druge vrste
interakcija i Neželjena dejstva).
Detaljna ispitivanja QT intervala su pokazala da nema intrinzičnog dejstva degareliksa na QT/QC interval
(vidi Neželjena dejstva).

Oštećenje funkcije jetre
Pacijenti sa poznatim ili suspektnim oštećenjem jetre nisu uključeni u dugotrajne kliničke studije sa
degareliksom. Zabeležena su blaga, prolazna povećanja vrednosti ALT i AST koja nisu bila praćena
porastom bilirubina ili kliničkim simptomima. Kod pacijenata sa poznatim ili potencijalnim oštećenjem
funkcije jetre, preporučuje se da se u toku terapije prati funkcija jetre. Farmakokinetika degareliksa je
ispitivana posle jedne intravenske primene kod osoba sa blagim do umerenim oštećenjem funkcije jetre (vidi
odeljak 5.2 Sažetka karakteristika leka).

Oštećenje funkcije bubrega Degareliks nije ispitivan kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije bubrega i
zato je potreban oprez.

Preosetljivost
Degareliks nije ispitivan kod pacijenata sa teškom nelečenom astmom, anafilaktičkim reakcijama ili teškom
urtikarijom ili angioedemom u istoriji bolesti.

Promene gustine kostiju
U medicinskoj literaturi je zabeležena smanjena gustina kostiju kod muškaraca koji su imali orhiektomiju ili
koji su upotrebljavali agoniste GnRH. Može se očekivati da će duži period supresije testosterona kod
muškaraca imate uticaj na gustinu kostiju. Gustina kostiju nije bila merena tokom lečenja degareliksom.

Tolerancije glukoze
Smanjenje tolerancije glukoze je zapaženo kod muškaraca koji su imali orhiektomiju ili koji su
upotrebljavali agoniste GnRH. Može doći do razvoja ili pogoršanja dijabetesa; zato je kod pacijenata sa

dijabetesom potrebna češća kontrola glukoze u krvi prilikom androgene deprivacije. Dejstvo degareliksa na
insulin i nivo glukoze nije ispitivan.

Kardiovaskularna oboljenja
Kardiovaskularne bolesti, kao što su moždani udar i infarkt miokarda, zabeleženi su u medicinskoj literaturi
kod pacijenata na terapiji androgenom deprivacijom. Stoga treba uzeti u obzir sve kardiovaskularne faktore
rizika.

Interakcije sa drugim lekovima i druge vrste interakcija

Nisu rađena formalna ispitivanja interakcije lekova sa degareliksom.

S obzirom da terapija androgenom deprivacijom može produžiti QTc interval, potrebno je pažljivo proceniti
potrebu za istovremenu primenu degareliksa sa lekovima za koje se zna da produžavaju QTc interval ili
lekovima koji mogu da indukuju torsades de pointes, kao što su antiaritmici klase IA (npr. hinidin,
dizopiramid) ili klase III (na primer amjodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), metadon, cisaprid,
moksifloksacin, antipsihotici, itd. (vidi odeljak Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka).

Degareliks nije supstrat za humani CYP450 sistem i nije pokazano da indukuje ili inhibira CYP1A2,
CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ili CYP3A4/5 u velikoj meri u in vitro uslovima. Zbog
toga, klinički značajne farmakokinetičke interakcije lekova koji se metabolišu pomoću ovih izoenzimima
nisu verovatne.

Plodnost, trudnoća i dojenje

Trudnoća i dojenje
Ne postoji relevantna indikacija za upotrebu leka Firmagon kod žena.

Plodnost:
Firmagon može inhibirati plodnost kod muškaraca sve dok traje supresija testosterona.

Uticaj leka na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama

Lek Firmagon nema ili ima zanemarljiv uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama.
Malaksalost i vrtoglavica su česta neželjena dejstva koja mogu uticati na upravljanje vozilima i rukovanje
mašinama.

Neželjena dejstva

Sažetak bezbednosnog profila
Najčešće zabeležena neželjena dejstva tokom terapije degareliksom u konfirmativnoj kliničkoj studiji faze III
(N = 409) bila su zbog očekivanog fiziološkog efekta supresije testosterona, uključujući napade crvenila i
povećanje telesne mase (25% i 7%, pacijenata koji su primali terapiju jednu godinu) ili neželjene reakcije na
mestu primene. Prolazna drhtavica, groznica ili oboljenje slično gripu zabeleženi su 1 h posle primene leka
(kod 3%, 2% i 1% pacijenata).

Neželjene reakcije na mestu primene su uglavnom bile bol i eritem kod 28% odnosno 17% pacijenata, manje
često je zabeležen otok (6%), induracije (4%) i noduli (3%). Ovi događaji su se javili prvenstveno sa
primenom početne doze, dok je tokom terapije održavanja sa 80 mg, učestalost ovih događaja na 100
injekcija bila: 3 za bol i <1 za eritem, otok, nodule i induracije. Prijavljeni događaji su uglavnom prolaznog
karaktera, blagog do umerenog intenziteta i doveli su do vrlo retkog prekida terapije (<1%). Ozbiljne
neželjene reakcije na mestu primene, poput infekcije, apscesa ili nekroze mesta primene, koje bi mogle
zahtevati hirurško lečenje ili drenažu su prijavljivane veoma retko.

Tabelarni prikaz neželjenih reakcija

Učestalost neželjenih dejstava navedenih u nastavku je definisana korišćenjem sledeće konvencije: veoma
česta (≥ 1/10); česta (≥ 1/100 do < 1/10); povremena (≥ 1/1000 do < 1/100), retka (≥ 1/10000 do <1/1000) i
veoma retka (<1/10000). U okviru svake grupe učestalosti, neželjena dejstva su predstavljena od
najozbiljnijih prema manje ozbiljnima.

Tabela 1: Učestalost neželjenih reakcija kod 1259 pacijenata lečenih ukupno 1781 pacijent/godina (faza II i
III kliničke studije) i nakon stavljanja leka u promet.

MedDRA Sistem
klasifikacije
organa

Veoma česta
(≥ 1/10)

Česta
(≥ 1/100 do < 1/10)

Povremena
(≥ 1/1000 do < 1/100)

Retka
(≥ 1/10000 do
<1/1000)

Poremećaji krvi i
limfnog sistema

Anemija*

Neutropenijska
groznica

Poremećaji
imunskog sistema

Preosetljivost

Anafilaktičke
reakcije

Poremećaji
metabolizma i
ishrane

Povećanje telesne
mase*

Hiperglikemija/Dijabetes
melitus, povećanje
holesterola, sniženje
telesne mase, smanjenje
apetita, promene u
koncentraciji kalcijuma u
krvi

Psihijatrijski
poremećaji

Insomnija

Depresija, smanjenje
libida*

Poremećaji
nervnog sistema

Vrtoglavica, glavobolja

Mentalni poremećaj,
hipoestezija

Poremećaji oka

Zamagljenje vida

Kardiološki
poremećaji

Srčane aritmije
(uključujući atrijalnu
fibrilaciju), palpitacije,
produženje QT intervala*
(videti odeljke Posebna
upozorenja i mere opreza
pri upotrebi leka i
Interakcije sa drugim
lekovima i druge vrste
interakcija)

Infarkt
miokarda, zastoj
srca

Vaskularni
poremećaji

Navale
vrućine*

Hipertenzija,
vazovagalne reakcije
(uključujući hipotenziju)

Respiratorni,
torakalni i
medijastinalni
poremećaji

Dispneja

Gastrointestinalni
poremećaji

Dijareja, nauzeja

Konstipacija, povraćanje,
abdominalni bol,
abdominalna
nelagodnost, suva usta

Hepatobilijarni
poremećaji

Povećan nivo
transaminaza jetre

Povećan nivo bilirubina,
povećan nivo alkalne
fosfataze

Poremećaji kože i
potkožnog tkiva

Hiperhidroza
(uključujući noćno
preznojavanje)*, osip

Urtikarija, noduli na
koži, alopecija, pruritus,
eritem

Poremećaji
mišićno-koštanog
sistema i vezivnog
tkiva

Mišićno-koštani bol i
nelagodnost

Osteoporoza/osteopenija,
artralgija, mišićna
slabost, grčevi mišića,
oticanje i ukočenost
zglobova

Poremećaji
bubrega i urinarnog
sistema

Učestalo mokrenje
(polakiurija), nagon ka
hitnom mokrenju,
dizurija, noćno mokrenje,
oštećenje funkcije
bubrega, inkontinencija

Poremećaji
reproduktivnog
sistema i dojki

Ginekomastija*,
atrofija testisa*,
erektilna disfunkcija*

Bol u testisima, bolne
dojke, pelvični bol,
genitalna iritacija,
poremećaj ejakulacije

Opšti poremećaji i
reakcije na mestu
primene

Neželjena
dejstva na
mestu primene
injekcije

Drhtavica, pireksija,
malaksalost*, oboljenje
slično gripu

Malaksalost, periferni
edem

* Poznate fiziološke posledice supresije testosterone

Opis odabranih neželjenih reakcija

Promene laboratorijskih parametara
Promene laboratorijskih vrednosti koje su zabeležene tokom jedne godine lečenja u konfirmativnoj studiji III
faze (N = 409) bile su u istom opsegu za degareliks i GnRH agonist - (leuprorelin) koji se koristio kao
komparator. Posle primene oba leka, izrazito abnormalne (> 3* ULN) vrednosti transaminaza jetre (ALT,
AST i GGT) zabeležene su kod 2-6% pacijenata sa normalnim vrednostima pre tretmana. Posle terapije sa
oba leka, značajno smanjenje hematoloških vrednosti, hematokrita (≤0,37) i hemoglobina (≤115 g/L) je
zabeležen kod 40% odnosno 13-15% pacijenata koji su pre terapije imali normalne vrednosti. Nije poznato
koliko je ovakvo smanjenje hematoloških vrednosti posledica karcinoma prostate, a u kojoj meri je to
posledica terapije androgenom deprivacijom. Izrazito abnormalne vrednosti kalijuma (≥5,8 milimola/L),
kreatinina (≥177 mikromola/L) i BUN (≥10,7 milimola/L) su zabeležene kod pacijenata sa normalnim
vrednostima pre započinjanja terapije, i to kod 6%, 2% i 15% pacijenata lečenih degareliksom i 3%, 2% i
14% pacijenata lečenih leuprorelinom.

Promene u EKG-u
Promene u EKG-u koje su zabeležene tokom jedne godine lečenja u konfirmativnoj kliničkoj studiji faze III
(N = 409), bile su u istom opsegu za degareliks i GnRH agonist - leuprorelin, koji se koristio kao
komparator. Tri (<1%) od 409 pacijenata u degareliks grupi i četiri (2%) od 201 pacijenata u leuprorelin
7.5 mg grupi, imala su QTcF ≥ 500 milisekunde. U poređenju sa vrednostima na početku studije, srednja
vrednost promene za degareliks je iznosila 12,0 milisekunde, a za leuprorelin 16,7 milisekunde.

Nedostatak intrinzičnog delovanja degareliksa na srčanu repolarizaciju (QTcF), srčanu frekvenciju, AV
provodljivost, srčanu depolarizaciju ili morfologiju T ili U talasa potvrđeno je u detaljnom ispitivanju QT

intervala na zdravim ispitanicima (N=80) koji su primili i.v. infuziju degareliksa tokom 60 minuta i kod kojih
je dostignuta srednja vrednost C

max

od 222 nanograma/mL, što je približno 3 do 4 puta više od vrednosti C

max

postignute tokom lečenja karcinoma prostate.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava
kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na
neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije
Nacionalni centar za farmakovigilancu
Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

Predoziranje

Nema kliničkog iskustva sa efektima akutnog predoziranja lekom degareliks. U slučaju predoziranja
pacijenta treba pratiti i primeniti, ako je potrebno odgovarajuću suportivnu terapiju.

Lista pomoćnih supstanci

Prašak:

Manitol (E 421)

Rastvarač:

Voda za injekcije

Inkompatibilnost

S obzirom da nema studija kompatibilnosti, ovaj lek se ne sme mešati sa drugim lekovima.

Rok upotrebe

Rok upotrebe leka pre prvog otvaranja: 3 godine.

Rok upotrebe leka nakon rastvaranja:
Pokazana je fizička i hemijska stabilnost rekonstituisanog rastvora u toku 2 sata na temperaturi do 25°C. Sa
mikrobiološke tačke gledišta, pripremljeni rastvor treba upotrebiti odmah osim ukoliko način otvaranja
bočice i rekonstitucije isključuje rizik od mikrobiološke kontaminacije. Ukoliko se lek ne upotrebi odmah,
vreme i uslovi čuvanja su odgovornost korisnika.

Posebne mere opreza pri čuvanju

Ovaj lek ne zahteva posebne uslove čuvanja.

Za uslove čuvanja rekonstituisanog leka, videti odeljak Rok upotrebe.

Priroda i sadržaj pakovanja

Unutrašnje pakovanje:
Prašak za rastvor za injekciju

Staklena bočica (tip I) sa čepom od brombutilne gume i aluminijumskim „flip-off“ zatvaračem, koje sadrži
po 120 mg praška za rastvor za injekciju.

Rastvarač za rastvor za injekciju
Napunjen stakleni injekcioni šprica (tip I) sa čepom klipa od elastomera, zaštitnom kapicom i oznakom za 3
mL koji sadrže po 3 mL rastvarača.

Spoljašnje pakovanje sadrži:
2 plastična uloška sa poklopcem, u svakom se nalazi:

1 bočice sa praškom
1 napunjeni injekcioni špric,
1 klip za špric,
1 adaptera za bočice i
1 igla za injekciju (25 G 0,5 x 25 mm).

i Uputstvo za lek.

Posebne mere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primene leka (i druga
uputstva za rukovanje lekom)
Neupotrebljeni lek se uništava u skladu sa važećim propisima.

Uputstvo za upotrebu:

Uputstvo za upotrebu treba pažljivo slediti.

Ne preporučuje se primena drugih koncentracija od propisanih jer koncentracija utiče na stvaranje gel depoa.
Pripremljen rastvor treba da bude bistra, bezbojna tečnost, bez nerastvorenih čestica.

Upozorenje:

• BOČICE NE TREBA MUĆKATI

Pakovanje sadrži: 1 bočicu sa praškom, 1 napunjeni injekcioni špric, 1 klip za špric, 1 adapter za bočicu i 1
iglu za injekciju.

1.Uklonite poklopac sa adaptera bočice. Spojite adapter na

bočicu sa praškom pritiskom na dole, sve dok šiljak ne probije
gumeni zatvarač i adapter ne dođe na svoje mesto.

2. Pripremite napunjeni injekcioni špric tako što ćete ga spojiti sa klipom.

3.Uklonite zaštitnu kapicu napunjenog injekcionog šprica.

Zavrtanjem šprica na adapter bočice sa praškom, pričvrstite
špric na bočicu.

Istisnite sav rastvarač u bočicu sa praškom.

4.Mešajte lagano dok se prašak potpuno ne rekonstituiše i dok

tečnost ne postane bezbojna bez vidljivih čestica praška. U
slučaju da se prašak zalepi za zid bočice, bočicu lagano
nagnite na tu stranu.

Izbegavajte mućkanje kako biste sprečili stvaranje pene.

Pojava malih mehurića na površini tečnosti je prihvatljiva. Za
proceduru rekonstitucije obično je potrebno nekoliko minuta
ali u nekim slučajevima može potrajati i do 15 minuta.

5.Okrenite bočicu naopako i izvucite klip do oznake na špricu za

injekciju.

Uvek pazite da izvučete preciznu količinu i da sprovedete
postupak bez stvaranja vazdušnih mehurića.

6. Odvojite špric od adaptera za bočicu i spojite ga sa iglom za duboku supkutanu upotrebu.

7.Uhvatite kožu trbuha, podignite supkutano tkivo.

Ubodite iglu duboko pod uglom ne manjim od 45 stepeni.

Ubrizgajte 3 mL leka Firmagon 120 mg polako, odmah
nakon rekonstitucije*.

8. Nemojte davati injekciju u delove tela koji će biti izloženi pritisku, na primer oko struka, pojasa ili
blizu rebara.

Nemojte davati injekciju intravenski. Lagano aspirirajte da vidite da li ima krvi. Ako se krv pojavi u
špricu, lek se više ne može upotrebiti. Prekinite sa davanjem i bacite špric i iglu (pripremite novu dozu
za pacijenta).

9. Ponovite postupak rekonstitucije za drugu dozu. Izaberite drugo mesto za primenu injekcije i
ubrizgajte 3 mL.